| 专利号： |
201110191880.1 |
| 申请日： |
2011/7/11 |
| 授权公告日： |
2013/11/6 |
| 专利权人： |
大连理工大学 |
| 发明人： |
张志超;吴桂叶 |
摘要：
本发明涉及一类新的氨基取代苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该类化合物具有通式I的结构：该类化合物通过将8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的氰基利用一种温和的条件进行取代获得。统计的结果显示：这类化合物与既往公开的化合物相比，有更高的BH3相似性，它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，可被用于制备抗癌化合物
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