| 专利号: |
201110191883.5 |
| 申请日: |
2011/7/11 |
| 授权公告日: |
2013/8/21 |
| 专利权人: |
大连理工大学 |
| 发明人: |
张志超;吴桂叶 |
摘要:
本发明涉及一类新的苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物具有通式I的结构:是在8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈的3,4,6位引入各种氧代物、硫代物、羰基、酯基、酰基化合物,或进一步将9-腈取代为酸、酯、酰胺基化合物。它模拟BH3-only蛋白,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡作用,可被用于制备抗癌化合物。
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